Ваш браузер устарел. Рекомендуем обновить его до последней версии.

 Изолимонная кислота

Изолимонная кислота относится к группе регуляторов энергетического обмена веществ, обладает антистрессовыми, антигипоксическими и антиоксидантными свойствами, уменьшает токсическое действие алкоголя. За счёт стимуляции окислительно-восстановительных реакций, процессов дыхания и синтеза АТФ препарат активирует физиологические функции органов и тканей, стимулирует адаптационные и компенсаторно-защитные возможности организма; снимает хроническую усталость и напряжение после длительных физических нагрузок, повышает работоспособность. Изолимонная кислота способна блокировать липопротеинлипазу и тем самым ингибировать липогенез; размягчает фиброзные образования, способствует восстановлению правильной структуры коллагенового матрикса.

Изолимонная кислота полностью метаболизируется  до воды и углекислого газа, накопление в организме не происходит.

 

Аналитическая Справка (Скачать)

 

Показания к применению

Калиевую соль изолимонной кислоты (изоцитрат калия) в качестве регулятора энергетического обмена организма применяют для :

  •  стимулирования адаптационных процессов при различных стрессовых и гипоксических состояниях;
  • профилактики опьянения; в состоянии острого алкогольного опьянения легкой и средней степени тяжести;
  •  лечение астеновегетативных расстройств (выраженная общая слабость, снижение работоспособности, аппетита) в период алкогольного абстинентного синдрома;
  •  увеличение адаптационного потенциала организма при экстремальных физических, умственных и эмоциональных нагрузках и восстановлении после них;
  •  снятия симптомов хронической усталости и восстановления работоспособности;
  •  стимулирования  увеличения мощности физических усилий;

 

Проведенные нами исследования показали, что изолимонная  кислота может быть использована в составе энергетических напитков и напитков для спортивного питания в качестве компонента, повышающего уровень поглощения кислорода клетками. В экспериментах общая физическая выносливость животных после приема изолимонной кислоты повышалась в 1.5 - 2 раза.

На выделенных митохондриях при сильных воздействиях  выявлено регуляторное действие ИЛК, состоящее в устранении торможения фермента сукцинатдегидрогеназы, окисляющего янтарную кислоту. Окисление янтарной кислоты  является самым мощным процессом энергообеспечения, от которого зависит физиологическое состояние организма. При длительных физических нагрузках в клетках организма может развиваться кислородное голодание и,  связанное с этим снижение синтеза основного энергетического эквивалента – АТФ. В анаэробных условиях синтез АТФ происходит только в гликолизе, хотя основным поставщиком АТФ является аэробный цикл Кребса (ЦТК). ИЛК является одним из ключевых регуляторов ЦТК и активатором основного дыхательного фермента – сукцинатдегидрогеназы.

      Основными источниками поступления ИЛК в организм человека являются фрукты и фруктовые соки, однако содержание этой кислоты в соках незначительно. Кроме того, в фруктовых соках содержится большое (на порядок выше чем ИЛК) количество лимонной кислоты, которая при потреблении в больших количествах способна ингибировать окисление сахаров в клетке.

      Применение препарата ИЛК в спортивном и оздоровительном питании способно активировать энергетические процессы в организме, повысить обогащение клеток кислородом и, как следствие, увеличить адаптационные возможности организма к физическим нагрузкам.

Известно, что при длительном физическом и эмоциональном напряжении в организме может происходить накопление вредных веществ, что приводит к различным интоксикационным расстройствам и даже к поражению отдельных органов (т.н. триада Селье). В наших экспериментах было показано, что ИЛК обладает гепатопротекторными свойствами при интоксикации организма.

При длительных физических нагрузках и в стрессовых состояниях в клетках происходит усиленный распад липидов и накопление активных форм кислорода. Один из факторов повреждающего действия активных форм кислорода связан с  индукцией процессов перекисного окисления липидов мембран митохондрий и эндоплазматического ретикулума. В результате спонтанного, а также энзиматического окисления липидов образуется высокотоксичный продукт малоновый диальдегид. На митохондриях животных нами было показано, что ИЛК обладает антиоксидантным действием, снижая перекисное окисление липидов.

Отсутствие на рынке препаратов на основе ИЛК связано с чрезвычайно высокой ценой препарата. ИЛК, полученная химическим синтезом не обладает физиологической активностью. Получение ИЛК из растений и фруктов нерентабельно из-за низкой концентрации в сырье и сложности процесса выделения. Нами впервые разработан и осуществлен в промышленном масштабе микробиологический способ получения ИЛК. Разработанный метод позволяет получать природный изомер ИЛК с высокой степенью чистоты (более 99 %).

Изолимонная кислота (ИЛК) является изомером лимонной кислоты и существует в виде четырех стереоизомеров. Кислоту производит фирма “Alrdrich” (США) химическим синтезом, в результате получают смесь, содержащую все четыре изомера, разделить которые не представляется возможным. Только один изомер – трео-Ds(+)-ИЛК является природным соединением - центральным метаболитом каждой живой клетки. Остальные три изомера – неприродные соединения и являются ингибиторами клеточных ферментов. Таким образом, препарат ИЛК, полученный химическим синтезом, не может применяться в качестве лекарственного средства.

Фирма “Sigma” (США) производит природный изомер трео-Ds(+)-ИЛК, выделяя кислоту из сока специально культивируемого растения Sedumspectabile(Очиток удивительный). Однако продажная цена препарата очень высокая (299 Евро за 1 г монокалиевой соли ИЛК), что делает продукт недоступным для медицинского использования.

ИЛК способствует увеличению адаптационного потенциала организма при экстремальных нагрузках, снятию симптомов хронической усталости и абстинентного синдрома.

           

Использование изолимонной кислоты в медицинской практике сдерживается чрезвычайно высокой ценой препарата.

В Институте биохимии и физиологии микроорганизмов РАН совместно с компанией НТМ-ФАРМ разработана новая уникальная технология микробиологического получения природной изолимонной кислоты. Разработанная технология позволяет получать ИЛК в больших количествах с очень высокой степенью чистоты. Снижение себестоимости ИЛК при микробиологическом способе производства открывает возможности для широкого применения препаратов на основе ИЛК в фармакологической промышленности, а также для создания новых энергостимуляторов и добавок для спортивного питания.

Проведенные доклинические испытания показали:

  1. ИЛК оказывает защитное действие на митохондрии печени и осуществляет регуляцию ключевого дыхательного фермента – сукцинатдегидрогеназы;
  2. ИЛК способствует продлению жизни животных в условиях гипоксии, то есть обладает антигипоксическим эффектом. Продолжительность жизни животных, получавших препарат ИЛК, в условиях гипоксии была выше более чем в полтора раза, по сравнению с контрольными животными;
  3. При хроническом алкогольном поражении печени ИЛК оказывает  гепатопротекторное  действие, выражающееся в нормализации липидного обмена печени и поддержании содержания  ферментов  АлАТ и АсАТ в сыворотке крови на уровне контроля.

Биохимия ИЛК

У всех аэробных организмов энергетические затраты, связанные с жизнедеятельностью, покрываются главным образом за счет окисления различных органических питательных веществ (жиры, белки, углеводы). Эти вещества превращаются в низшие жирные кислоты – обычно в пировиноградную, а далее в уксусную, которая затем, конденсируясь с щавелевоуксусной кислотой, образует лимонную кислоту. Этим процессом начинается трикарбоновый окислительный цикл в тканях животного организма. Кребс высказал предположение, что цикл, который он назвал циклом лимонной кислоты, является главным путем окисления углеводов в мышце. Цикл лимонной кислоты – последовательность реакций, которая обеспечивает электронами систему переноса электронов – дыхательную цепь, где совершается восстановление кислорода с сопряженным образованием АТФ – основного энергетического субстрата клетки (Уайт А. и др Основы биохимии, т.1, стр. 398).

                  Изолимонная кислота является одним из ключевых метаболитов цикла Кребса. Реакции превращения изолимонной кислоты являются ключевыми регуляторными реакциями, регулирующими функционирование всего цикла. Ранее было показано, что некоторые органические кислотыспособны усиливать поглощение кислорода мышечной тканью. Кребс подтвердил это наблюдение и показал, что перечисленные органические кислоты стимулируют также окисление пирувата. При этом, при достаточном обеспечении клеток кислородом пируват превращается не в лактат, а полностью разлагается до СО2  и воды. Таким образом в клетке изолимонная кислота способствует наиболее полному поглощению кислорода и окислению энергодающих субстратов, с образованием дополнительных количеств АТФ.

Известно, что при повышении физических нагрузок происходит резкое повышение выработки энергетических ресурсов. Для предотвращения чрезмерного расходования энергетических субстратов в клетках существует защитный механизм – блокирование одного из ключевых дыхательных ферментов – сукцинатдегидрогеназы. При торможении сукцинатдегидрогеназы снижается скорость цикла Кребса и, следовательно выработка АТФ, а также падает потребление кислорода. Изолимонная кислота – единственный известный метаболит цикла, который может снимать блок сукцинатдегидрогеназы. Таким образом изолимонная кислота способствует максимальному использованию кислорода клеткой, даже при длительных интенсивных физических нагрузках. При этом, по- видимому, не происходит увеличение абсолютного количества поглощаемого кислорода, а изоцитрат лишь позволяет клетке максимально использовать имеющиеся запасы кислорода. В этом случае на повышение нагрузок организм отвечает не снижением выработки энергетических субстратов и, как следствие утомляемостью, переходом на анаэробный путь окисления пирувата, с образованием лактата, а сохроанением высокой активности ферментов цикла Кребса и высокой скорости образования АТФ. Это позволяет организму лучше переносить физические нагрузки, не снижая потребление кислорода и не накапливая в мышцах продукты анаэробного метаболизма.

Изолимонная кислота относится к группе регуляторов энергетического обмена веществ, обладает антистрессовыми, антигипоксическими и антиоксидантными свойствами. За счёт стимуляции окислительно-восстановительных реакций, процессов дыхания и синтеза АТФ препарат активирует физиологические функции органов и тканей, стимулирует адаптационные и компенсаторно-защитные возможности организма; снимает хроническую усталость и напряжение после длительных физических нагрузок, повышает работоспособность.